PT-141

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Che cos'è PT-141

PT-141 in sintesi

PT-141 è la denominazione di ricerca del bremelanotide, un eptapeptide ciclico di sintesi descritto come agonista dei recettori della melanocortina. La letteratura riporta attività su MC1R, MC3R e MC4R, da interpretare esclusivamente nel sistema di prova, nel modello e nell’endpoint esaminati.

Il materiale è destinato esclusivamente alla ricerca di laboratorio e non è destinato all’impiego su persone né su animali. Le pubblicazioni non confermano identità, contenuto, forma chimica o purezza di una partita commerciale, che richiedono etichetta, specifica, codice del lotto e rapporto analitico corrispondenti.

Il nome di catalogo è soltanto il punto di partenza dell’identificazione: la documentazione della partita deve concordare prima dell’accettazione interna in un progetto.

Panoramica della ricerca

PT-141 e bremelanotide designano la stessa struttura eptapeptidica ciclica. Nella letteratura la grafia PT 141 compare senza trattino, mentre nei cataloghi si trova anche la forma unita PT141. Queste varianti non confermano da sole l’identità molecolare: etichetta, specifica e certificato devono concordare. PubChem registra la forma libera con CID 9941379, CAS 189691-06-3, formula C50H68N14O10, massa molecolare 1025,2 g/mol e InChIKey FFHBJDQSGDNCIV-MFVUMRCOSA-N. Gli identificatori si riferiscono alla forma libera documentata da PubChem e devono essere confrontati con la specifica e il certificato della partita.

I recettori della melanocortina sono accoppiati a proteine G. Per il composto è descritta attività agonista su MC1R, MC3R e MC4R, ma legame, segnalazione, tipo cellulare, espressione recettoriale ed endpoint dipendono dal disegno sperimentale.

Le sei fonti comprendono un modello preclinico nel ratto, due studi randomizzati con partecipanti, un metodo bioanalitico applicato a campioni di beagle e due rassegne. Questi livelli rispondono a domande differenti e non costituiscono proprietà del materiale commerciale. Le rassegne non sono nuove misurazioni primarie e i due studi con partecipanti non sono repliche dello stesso endpoint.

Sauter e colleghi hanno sviluppato un metodo UHPLC-MS/MS su campioni di plasma di beagle. Il lavoro documenta la misurazione dell’analita nelle condizioni del metodo, ma non conferma identità o purezza di una partita Reborn.

La qualità si valuta per ogni partita. L’HPLC descrive la purezza cromatografica del campione esaminato entro i limiti del metodo, senza costituire una garanzia generale. Ogni valore vale soltanto per la partita esaminata e con il rapporto pertinente.

Dati tecnici
Numero CAS189691-06-3
SummenformelC₅₀H₆₈N₁₄O₁₀
Molekulargewicht1025,2 g/mol
SequenzAc-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
Amminoacidi7
Purezza≥ 99 % (HPLC)
PubChem CID9941379
Struttura bersagliorecettori della melanocortina MC1R / MC3R / MC4R, classificazione della letteratura e non misura della partita
Molekülstruktur
PT-141
In vitroModello animalePilota umanoRCT5Approvazione
Identità molecolare
Classificazione recettoriale
Confine del modello animale
Confine degli studi con partecipanti
Metodo bioanalitico
Rassegne
Documentazione della partita

Evidenze

Punti salienti della ricerca

PT-141 e bremelanotide designano lo stesso eptapeptide ciclico di sintesi, mentre PubChem registra la forma libera con CID 9941379.

PubChem CID 9941379

La letteratura descrive attività agonista su MC1R, MC3R e MC4R, da interpretare nel sistema sperimentale dichiarato.

Hadley e Dorr 2006 · PMID 16412534

Un modello in ratti femmina ha esaminato parametri comportamentali, attività locomotoria e preferenza condizionata per il luogo, con osservazioni limitate a specie e disegno.

Pfaus et al. 2004 · PMID 15226502

Due studi randomizzati hanno registrato misure definite dai rispettivi disegni, che non caratterizzano il materiale commerciale e non costituiscono repliche dello stesso endpoint.

Diamond et al. 2006 · PMID 16839319 · White et al. 2017 · PMID 27977473

Un metodo UHPLC-MS/MS ha documentato la farmacocinetica plasmatica nel modello beagle, non l’identità o la purezza di una partita Reborn.

Sauter et al. 2020 · PMID 32353679

Le rassegne organizzano storia dei peptidi melanocortinici, classificazione chimica e farmacologia recettoriale, senza aggiungere nuove misurazioni primarie.

Hadley e Dorr 2006 · PMID 16412534 · Edinoff et al. 2022 · PMID 35076581

L’identità e la purezza richiedono dati riferiti alla partita, mentre ogni esito HPLC vale soltanto per il campione e il metodo documentati.

Certificato della partita · HPLC

Research Deep Dive

The research in depth

Model-qualified findings in depth — every claim tied to a PubMed-indexed source.

7 residuiLunghezza del peptide
Eptapeptide ciclicoClasse molecolare
MC1R / MC3R / MC4RProfilo descritto
6 fonti PubMedMappa delle evidenze
01Architettura chimica e identità molecolare

PT-141, o bremelanotide, è un eptapeptide ciclico di sintesi. La sequenza condensata di riferimento è Ac-Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys(1)-OH: Nle indica la norleucina, D-Phe la D-fenilalanina e Ac l’acetilazione N-terminale. I due segni “(1)” indicano la chiusura dell’anello fra le catene laterali di Asp e Lys. Questi elementi descrivono la struttura di riferimento, non identificano un lotto.

PubChem registra la forma libera con CID 9941379. Gli identificatori riportati sotto sono quindi dati di riferimento della forma libera e devono essere confrontati con la specifica e il certificato pertinenti. Un record di banca dati non dimostra da solo identità, contenuto o risultato analitico del materiale esaminato.

CampoSpecifica di riferimento
DenominazionePT-141 / bremelanotide
Codice di ricercaPT-141
ClasseEptapeptide ciclico di sintesi
Profilo recettorialeAgonista dei recettori della melanocortina; attività descritta su MC1R, MC3R e MC4R
PubChem CID9941379, forma libera di riferimento
CAS189691-06-3, forma libera di riferimento
Formula molecolareC50H68N14O10, forma libera di riferimento
Massa molecolare1025,2 g/mol, forma libera di riferimento
InChIKeyFFHBJDQSGDNCIV-MFVUMRCOSA-N
SequenzaAc-Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys(1)-OH

L’identità di riferimento e quella del lotto sono questioni distinte. La sequenza documenta caratteristiche strutturali; specifica, codice e rapporto analitico documentano invece il campione esaminato e la procedura impiegata.

Fonte bioanalitica: Sauter et al. 2020 · PMID 32353679

02Farmacologia recettoriale e limiti sperimentali

La letteratura classifica PT-141 tra i peptidi melanocortinici di sintesi e come agonista dei recettori della melanocortina. In questo contesto, “agonista” indica l’attivazione osservata nel sistema sperimentale pertinente; non descrive da solo l’insieme delle risposte biologiche. Il profilo riportato comprende MC1R, MC3R e MC4R, recettori accoppiati a proteine G.

Profilo recettoriale

MC1R, MC3R e MC4R sono bersagli descritti nella letteratura; la classificazione resta legata ai sistemi citati.

Contesto del saggio

Tipo cellulare, espressione recettoriale, comparatore, condizioni e misura definiscono la portata del risultato.

Limite interpretativo

Un’osservazione recettoriale non costituisce una specifica del lotto né un risultato trasferibile fra modelli.

Legame, segnalazione e misura finale rispondono a domande diverse. Un dato ottenuto in un sistema recettoriale non equivale a una misura in un modello animale o in uno studio con partecipanti. Anche le rassegne hanno una funzione distinta: organizzano fonti precedenti, ma non aggiungono una nuova misurazione primaria e non certificano un lotto.

Fonte di inquadramento: Hadley e Dorr 2006 · PMID 16412534

03Quadro degli studi per modello e livello di evidenza

Questo capitolo descrive risultati della ricerca controllata, vincolati al rispettivo modello, procedura e livello di evidenza. Le fonti rispondono a domande differenti e non formano un unico risultato atteso né caratterizzano il materiale di un lotto.

Modello animale · beagle
Sauter et al., 2020 — procedura bioanalitica

È stata sviluppata una procedura UHPLC-MS/MS per la farmacocinetica plasmatica dopo somministrazione orale nel modello beagle. Il lavoro riguarda la misurazione dell’analita nelle condizioni dichiarate e non conferma identità o qualità di un lotto Reborn.

PMID 32353679
Modello animale
Pfaus et al., 2004 — studio preclinico

La ricerca ha esaminato PT-141 in un modello di ratto. Le osservazioni restano circoscritte alla specie, al disegno e alle misure della pubblicazione.

PMID 15226502
Pilota sull’uomo
Diamond et al., 2006 — studio randomizzato incrociato

Il composto è stato esaminato in un piccolo studio controllato con partecipanti. Campione e disegno delimitano l’interpretazione; non ne deriva una proprietà del materiale di laboratorio.

PMID 16839319
RCT su persone
White et al., 2017 — studio randomizzato

Lo studio randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo e a gruppi paralleli ha valutato il bremelanotide con monitoraggio ambulatoriale della pressione arteriosa e misure farmacocinetiche. Il livello di evidenza resta legato al protocollo pubblicato.

PMID 27977473
Rassegna
Hadley e Dorr, 2006 — inquadramento storico

La fonte colloca i peptidi melanocortinici di sintesi nel loro sviluppo storico. È una sintesi secondaria, non una misurazione primaria.

PMID 16412534
Rassegna
Edinoff et al., 2022 — classificazione e letteratura

La fonte riassume classificazione chimica, farmacologia recettoriale e letteratura clinica. Le sue conclusioni dipendono dalle fonti sottostanti.

PMID 35076581

Mappa delle fonti: PMID 15226502 · PMID 16412534 · PMID 16839319 · PMID 27977473 · PMID 32353679 · PMID 35076581

04Termini di riferimento e livelli di evidenza

“PT-141”, “PT 141” e “PT141” sono varianti grafiche dello stesso codice di ricerca; bremelanotide designa la medesima struttura di riferimento. “Sintetico” indica la produzione di laboratorio, “eptapeptide” descrive sette residui e “ciclico” la chiusura ad anello. Nessuno di questi termini autentica il contenuto di un campione.

Bersaglio recettoriale, modello e misura finale non sono sinonimi. In vitro indica un sistema controllato esterno a un organismo integro; un modello animale risponde a domande legate alla specie; uno studio con partecipanti resta vincolato alla popolazione e al protocollo. Una rassegna interpreta fonti esistenti senza produrre una nuova misurazione primaria.

PT-141 e melanotan 2 sono sostanze distinte, anche quando la letteratura ne discute la relazione strutturale. Identificatori e documentazione riferiti all’una non possono essere attribuiti all’altra né al peptide Selank.

Fonte di classificazione: Edinoff et al. 2022 · PMID 35076581

05Specifica e documentazione analitica del lotto

La presentazione a catalogo è materiale liofilizzato in flaconcino. Quantità dichiarata e condizioni di conservazione non sono qui affermate: devono essere riconciliate con l’etichetta rilasciata, la specifica e la documentazione applicabile alla partita. Il formato fisico da solo non dimostra identità molecolare, contenuto, stabilità o purezza.

La specifica applicabile e la documentazione del lotto devono collegare denominazione della sostanza, codice del lotto, data della prova, procedura analitica e risultato riportato. Qualsiasi divergenza fra questi elementi richiede chiarimento prima dell’inclusione del materiale in un esperimento controllato.

L’HPLC può documentare un profilo cromatografico e un risultato dipendente dalla procedura per il campione analizzato. Il criterio è sempre specifico del lotto e del rapporto pertinente; non costituisce una dichiarazione generale. Identità molecolare, contenuto e profilo cromatografico sono domande analitiche separate, anche per il peptide KPV.

La letteratura bioanalitica dimostra la misurabilità dell’analita entro una matrice e una procedura definite, ma non certifica materiale non esaminato nello studio. Il certificato deve essere letto insieme alla specifica corrispondente, senza estendere nessuno dei due documenti oltre quanto vi è registrato.

Contesto bioanalitico: Sauter et al. 2020 · PMID 32353679

06Perimetro delle evidenze e uso di laboratorio

Le pubblicazioni citate descrivono la molecola di riferimento nei rispettivi sistemi di ricerca. Non verificano il materiale di un lotto e non trasformano un’osservazione sperimentale in una proprietà del prodotto. Identità di riferimento, modello di studio, misura e documentazione analitica devono rimanere distinti.

Il materiale è destinato esclusivamente all’uso di laboratorio e non è destinato all'impiego su persone né su animali.

Esclusivamente per uso di laboratorio. Non destinato all'impiego su persone né su animali.

FAQ

Domande frequenti

Che cos’è PT-141?

È la denominazione di ricerca del bremelanotide, un eptapeptide ciclico di sintesi descritto nella letteratura come agonista dei recettori della melanocortina.

PT 141 e PT141 identificano la stessa struttura?

Le grafie senza trattino e in forma unita ricorrono rispettivamente nella letteratura e nei cataloghi per la stessa struttura, ma il nome da solo non autentica una partita.

Quali sistemi recettoriali sono descritti?

La letteratura riporta attività agonista su MC1R, MC3R e MC4R. Ogni osservazione resta legata al costrutto recettoriale, alle condizioni del test e all’endpoint esaminato.

Gli identificatori PubChem descrivono la forma della partita consegnata?

No. Descrivono la forma libera registrata da PubChem e vanno confrontati con la specifica e il certificato della partita.

Quali livelli di prova compaiono nelle fonti?

Le sei fonti comprendono un modello nel ratto, due studi randomizzati con partecipanti, un metodo bioanalitico applicato a campioni di beagle e due rassegne. I livelli devono essere interpretati separatamente.

Che cosa documenta il metodo bioanalitico?

Il metodo UHPLC-MS/MS misura l’analita nel plasma di beagle nelle condizioni dichiarate, ma non conferma identità o purezza di una partita commerciale.

Come si documenta la qualità di una partita?

Denominazione, etichetta, codice del lotto, metodo e risultato analitico devono concordare con il certificato pertinente. Un valore di purezza vale per la partita esaminata e soltanto con il relativo rapporto.

Qual è la destinazione del materiale?

Il materiale è esclusivamente per uso di laboratorio e non è destinato all’impiego su persone né su animali.

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